Gallium nitrate

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Gallium nitrate.

Loại thuốc

Thuốc ức chế tiêu xương khác.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dạng dung dịch tiêm truyền 25mg trong 1ml.

Dược động học:

Dược động học gallium nitrate được truyền với liều hàng ngày 200mg/m² trong 5 hoặc 7 ngày liên tục cho 12 bệnh nhân ung thư. Ở hầu hết các bệnh nhân, trạng thái ổn định rõ ràng đạt được sau 24 đến 48 giờ.

Khoảng nồng độ gallium nitrate trong huyết tương ở trạng thái ổn định trung bình được quan sát thấy trong số 7 bệnh nhân được đánh giá đầy đủ là từ 1134 đến 2399ng/mL. Độ thanh thải trung bình trong huyết tương của gallium nitrate sau khi truyền hàng ngày với liều 200mg/m² trong 5 hoặc 7 ngày là 0,15 lít/giờ/kg (khoảng: 0,12 đến 0,20 lít/giờ/kg).

Ở một bệnh nhân đã nhận được liều truyền hàng ngày là 100, 150 và 200mg/m² các mức độ ở trạng thái ổn định rõ ràng của gallium nitrate không tăng tương ứng với sự gia tăng liều lượng. Gali nitrat không được chuyển hóa qua gan hoặc thận và dường như được thải trừ đáng kể qua thận. Dữ liệu bài tiết qua nước tiểu đối với liều 200mg/m² chưa được xác định.

Dược lực học:

Cơ chế tác dụng gallium nitrate có tác dụng hạ calci máu bằng cách ức chế sự hấp thu calci từ xương, có thể bằng cách làm giảm sự gia tăng chu chuyển xương. Mặc dù các nghiên cứu trong ống nghiệm và động vật đã được thực hiện để điều tra cơ chế hoạt động của gallium nitrate, tuy nhiên cơ chế chính xác để ức chế sự hấp thu canxi vẫn chưa được xác định. Không có tác dụng gây độc tế bào nào được quan sát thấy trên tế bào xương ở động vật được điều trị bằng thuốc.